Медична енциклопедія » Медичні препарати » Анальгетики
 Стартова   В закладки  rss RSS
 
 RU 
Анальгетики

Бупівакаін

Фармакологічна дія: Фармакологічна дія - місцевоанестезуюча. Блокує виникнення і проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокна і зменшуючи величину потенціалу дії. Є слабкою ліпофільною основою, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і, переходячи в катіонну форму (через більш низьке pH), інгібує натрієві канали. Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації та обсягу використовуваного розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін'єкції і наявності / відсутності епінефрину (адреналіну) або ін. вазоконтриктора. Зв'язок з білками плазми варіабельний і визначається кількістю препарату, що потрапила в системний кровотік: чим нижче концентрація, тим вище зв'язок з білками. Проходить через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар'єри (співвідношення плід - материнський організм становить 0,2-0,4). У залежності від способів введення виявляється в значних кількостях в тканинах, які добре постачаються кров'ю: головний мозок, міокард, печінка, нирки і легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, Cmax досягається через 30-45 хв. T1/2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених - 8,1 год. Піддається біотрансформації в печінці шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, причому 6% у незміненому вигляді. Виразність анестезії залежить від діаметра, мієлінізації і швидкості проведення імпульсу конкретного нервового волокна. Клінічна послідовність пригнічення провідності від різних видів рецепторів виглядає наступним чином: больова, температурна, тактильна, пропріоцептивна і еферентна нейром'язова. Потрапляючи до кровотоку, впливає на серцево-судинну систему і ЦНС. При в/в введенні великих доз спостерігається сповільнення провідності і пригнічення автоматизму синусового вузла, виникнення шлуночкових аритмій і зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативна інотропна дія), ОПСС і АТ. Вплив на ЦНС проявляється пригніченням центрів довгастого мозку, в т.ч. дихального (можливо пригнічення дихання та кома) або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудження і тремору, що замінюються генералізованими судомами. Місцева анестезія розвивається через 2-20 хв після введення і триває до 7 год, причому можливе її пролонгування додаванням в розчин адреналіну (ін. вазоконстрикторів) у співвідношенні 1:200000. Після закінчення анестезії спостерігається тривала фаза анальгезії. 0,75% розчин бупівакаїну не використовується в акушерській практиці через часті випадки розвитку зупинки серця і дихання у пацієнток. Регіонарна в/в анестезія препаратом іноді супроводжується летальним результатом. При проведенні ретробульбарної анестезії описані випадки виникнення зупинки дихання.

Показання до застосування: Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, сороміцького нерва, парацервікальна, міжреберна, каудальна анестезія і епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.

Спосіб застосування: Доза залежить від виду знеболювання. Для знеболення в хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); зірчастого вузла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крижового, плечового сплетень - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); міжреберної блокади -2-5 мл (10 - 25 мг); блокади периферичних нервів - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза - 10 мл (50 мг), підтримуюча-3-5-8мл (15-25-40 мг) кожні 4 - 6 ч. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому розтині - 15 - 30 мл (75 150 мг). Парацервікальна блокада і блокада сороміцького нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза - 2 мг/кг.

Побічні дії: Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їх розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення бупівакаїну. З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: оніміння мови, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, втрата свідомості. В області анестезії можливі парестезії, послаблення тонусу сфінктерів. З боку серцево-судинної системи: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця. З боку дихальної системи: апное. Алергічні реакції: шкірні прояви, у важких випадках - анафілактичний шок.

Протипоказання: Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньочерепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні ураження хребта. Перніциозна анемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність. Масивний плевральний випіт. Значно підвищений внутрішньочеревний тиск. Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції. Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Бієром. Алергія до препарату в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: c обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, празозин - що пов'язане з ризиком посилення токсичної дії бупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, але не робить впливу на організм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну в крові. Слід строго дотримувати відповідність певних лікарських форм бупівакаїну показанням до застосування.

Передозування: у важких випадках передозування спостерігаються тремор з наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія і брадикардія (аж до зупинки серця), порушення дихання внаслідок блокади дихальних м'язів. Рідко - парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок і порушення функції сфінктерів.

Особливості застосування: Дозу для осіб похилого віку та хворих з відхиленням у розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу слід підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенні бупівакаїну пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю. Застосування бупівакаїну в період вагітності можливе лише у разі крайньої необхідності. Не рекомендується використовувати бупівакаїн в період лактації. Перед застосуванням необхідно проведення проб на переносимість.

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 0,25%, 0,5%, 0,75%. Можливе додавання адреналіну гідрохлориду (1:200 ТОВ). Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул у пачці з картону. Можливий випуск у флаконах.

Умови зберігання: Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки. Відпускається за рецептом.

Синоніми: Маркаін, Карбостезін, Дуракаін, Наркаін, Сенсоркаін, Сведокаін, бупівакаїну гідрохлорид

Склад: 1-Бутил-N-(2,6-диметилфеніл)-2-піперідинкарбоксамід (і у вигляді гідрохлориду), або бупівакаїн; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпіперидин)-2-карбоксианілідагідрохлорид. Прозора безбарвна рідина. 1 мл містить бупівакаїну гідрохлориду - 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0,1 М розчин або натру їдкого 0,1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Додатково: Можливі виробники: ХГФП «Здоров'я народу». Адреса: 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22; АНЕКАІН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватія; МАРКАІН (MARCAINE) ASTRA, Швеція; Маркаін Адреналін (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеція; Маркаін Спінал (Marcaine Spinal) Astra, Швеція; Маркаін Спінал Хеві (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеція.







Мапа сайту Медичний каталог Контакти
15